不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么,匹伐他汀鈣片會(huì)引起肌肉痛的嗎?
匹伐他汀鈣片在下列情況要慎重給藥(以下患者應(yīng)該慎重使用本藥,可能引起橫紋肌溶解等不良反應(yīng)):(1)肝障礙患者或者有過肝障礙的患者,酒精中毒者(因?yàn)楸舅幋蟛糠质窍蚋闻K分布);(2)腎障礙患者或者有過腎障礙的患者;(3)正在服用苯氧乙酸類藥物或煙酸的患者;(4)甲狀腺功能低下患者、遺傳性肌肉障礙或者有過此病史的患者;(5)老年人。
匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。
健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長,Cmax下降,但是AUC無顯著性差異。
匹伐他汀鈣片重大的不良反應(yīng):橫紋肌溶解癥(出現(xiàn)頻率不明):易引起肌肉痛、乏力、檢查發(fā)現(xiàn)CK(CPK)上升,血和尿中的肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥,并伴隨有急性腎功能損害,因此,在出現(xiàn)上述這些癥狀時(shí),立即停止了給藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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