珂丹的主要成分為恩他卡朋。珂丹為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。那么,珂丹可以用于惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征患者嗎?
珂丹在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化。珂丹的藥代動力學特點在青年人和老年人相似。珂丹對輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,珂丹吸收期和清除期的血漿濃度增加。珂丹對腎功能不全不影響藥代動力學,但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長給藥間隔。珂丹從胃腸道吸收后,珂丹迅速分布于外周組織,珂丹的分布容積為20L。珂丹約92%的藥物在β期清除。
珂丹的清除主要通過非腎臟代謝途徑。珂丹據(jù)估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類中證實。珂丹約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。珂丹的清除半衰期為30分鐘。珂丹的總清除率約800ml/min。珂丹與血漿蛋白廣泛結(jié)合,珂丹主要與白蛋白結(jié)合。珂丹在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。珂丹在治療濃度,珂丹不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
已知對本品或任何其它組成成份過敏禁用。肝功能不全者禁用。本品不適用于嗜鉻細胞瘤的患者,因其有增加高血壓危象的危險,禁忌與本品同時使用非選擇性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制劑(如苯乙肼、反苯環(huán)丙胺)。同樣,禁忌與本品同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。本品可以與司來吉蘭(選擇性的MAO-B抑制劑)聯(lián)合使用,但是后者的日劑量不能超過10mg。既往有惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征(NMS)和/或非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解癥病史的患者禁用珂丹。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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