富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,富馬酸喹硫平片的主要成分是富馬酸喹硫平。那么，服用富馬酸喹硫平片出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征怎辦？

喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。N一脫烴基喹硫平主要通過(guò)CYP3A4形成和消除。

在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評(píng)價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%，相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí)，但平均tmax末改變。

一喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物（包括N-脫烴基喹硫平）是細(xì)胞色素P450酶系1A2，2C9,2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-800mg/日的人類(lèi)有效劑量范圍的5-50倍的濃度時(shí)才觀察到CYP抑制出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細(xì)胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。

抗精神病藥物（包括本品）治療會(huì)伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）