藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,肝功能不全患者用瑞格列奈片要注意什么的嗎?
瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。
瑞格列奈的藥代動力學(xué)特性:平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。
臨床研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內(nèi)差異從低到中等水平(35%)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。
肝功能不全患者
一項(xiàng)在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡因清除率分級的慢性肝病(Chronicliverdisease,CLD)患者中進(jìn)行的單劑量、開放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達(dá)峰時間較長(健康受試者的AUC為91.6ng/ml[sup]*[/sup]小時,Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml[sup]*[/sup]小時,Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡因清除率的相關(guān)性有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。患者組中未發(fā)現(xiàn)血糖譜差異。
服用相同的常用劑量時,與肝功能正常的患者相比,肝損傷患者可能會暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產(chǎn)物中。因此,肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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