瑞格列奈片的主要組成成分為瑞格列奈,化學名稱:S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,那么,嚴重腎功能或肝功能不全的患者可以用瑞格列奈片的嗎?
2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結(jié)合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。
瑞格列奈的藥代動力學特性:平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。
瑞格列奈片的禁忌是:1.已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4.妊娠或哺乳婦女。5.8歲以下兒童。6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。]7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。
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(實習編輯:李建雄)
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