藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,肝功能不全患者用瑞格列奈片要注意什么?
肝功能不全患者
一項(xiàng)在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級(jí)和咖啡因清除率分級(jí)的慢性肝病(Chronicliverdisease,CLD)患者中進(jìn)行的單劑量、開(kāi)放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達(dá)峰時(shí)間較長(zhǎng)(健康受試者的AUC為91.6ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí),Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí),Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡因清除率的相關(guān)性有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義?;颊呓M中未發(fā)現(xiàn)血糖譜差異。
服用相同的常用劑量時(shí),與肝功能正常的患者相比,肝損傷患者可能會(huì)暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產(chǎn)物中。因此,肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。
應(yīng)有較長(zhǎng)劑量調(diào)整間期,以充分評(píng)估對(duì)藥物的反應(yīng)。瑞格列奈與人體血漿蛋白結(jié)合率很高(大于98%)。分別在餐前0,15,或30分鐘或空腹時(shí)給藥,瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)現(xiàn)相關(guān)臨床差異。
瑞格列奈幾乎完全被代謝,主要通過(guò)CYP2C8,但也通過(guò)CYP3A4代謝,代謝物未見(jiàn)有臨床意義的降血糖作用。
瑞格列奈及其代謝物主要通過(guò)膽汁排泄。很少部分(大約8%)以代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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