藥理毒理是研究一個(gè)藥物對(duì)人體的不利影響，副作用研究藥物對(duì)人體產(chǎn)生癥狀，藥物機(jī)制，治療效應(yīng)及檢測其毒性，尤其是藥物對(duì)人體的毒性。尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)的主要成份為阿托伐他汀鈣。功能主治：原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型）患者。尤佳有什么藥理毒理？

尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)的藥理毒理如下：

藥效學(xué)阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體）。甘油三酯和膽固醇在肝臟內(nèi)合并成極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）并釋放到血漿中以進(jìn)一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇（LDL）由極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）形成并主要通過高親和力的低密度脂蛋白膽固醇（LDL）受體分解代謝。阿托伐他汀通過抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶和膽固醇的合成從而降低血漿中膽固醇和脂蛋白水平，并通過增加細(xì)胞表面的肝臟LDL受體以增強(qiáng)LDL的攝取和代謝。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數(shù)。阿托伐他汀導(dǎo)致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著和持久性增加，進(jìn)而循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質(zhì)量發(fā)生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類藥物對(duì)這類患者的療效不佳。臨床試驗(yàn)已證實(shí)阿托伐他汀可降低總膽固醇（30%-46%），低密度脂蛋白膽固醇（41%-61%），載脂蛋白B（34%-50%）及甘油三酯（14%-33%），同時(shí)不同程度地升高高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A1。上述結(jié)果在雜合子型家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者和混合性高脂血癥患者包括非胰島素依賴型糖尿病患者一致。業(yè)已證實(shí)，總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的降低可減少心血管事件和死亡率。目前有關(guān)阿托伐他汀降低心血管疾病死亡率和患病率的研究尚未結(jié)束。臨床前安全性資料阿托伐他汀對(duì)大鼠無致癌作用。以mg/kg體重計(jì)算，大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量（80毫克/天）高63倍；以總抑制活性推算出的（AUC0-24）值計(jì)算，大鼠值高出8-16倍。用小鼠進(jìn)行的一項(xiàng)2年研究中，小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計(jì)算比人的最大使用劑量高250倍，雄性鼠肝細(xì)胞腺瘤和雌性鼠肝細(xì)胞癌的發(fā)生率在最大使用劑量下增加。按AUC0-24計(jì)算，小鼠的全身用藥量比人的高出6-11倍。在有和無代謝激活條件下進(jìn)行的4項(xiàng)體內(nèi)試驗(yàn)及1項(xiàng)體外試驗(yàn)都證實(shí)阿托伐他汀無致基因突變和致染色體畸變性。在動(dòng)物試驗(yàn)中，雄性動(dòng)物和雌性動(dòng)物使用劑量分別高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未對(duì)動(dòng)物的生育能力產(chǎn)生任何影響，也無致畸性。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）