阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體）。尤佳有什么藥代動力學(xué)？

尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)功能主治：原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型）患者。

尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)的藥代動力學(xué)如下：

吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比，阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-COA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。

分布：阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。

代謝：阿托伐他汀由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外實(shí)驗(yàn)中，鄰位和對位羥基化代謝物對HMG-COA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對HMG-COA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。

清除：阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)。因其活性代謝產(chǎn)物的作用，阿托伐他汀對HMG-COA還原酶抑制活性的半衰期約20-30小時(shí)。

特殊人群老年人：健康老年受試者中阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度高于成年受試者，但降脂效果與年輕患者相當(dāng)。

兒童：尚無兒童人群的藥代動力學(xué)資料。

性別：女性的阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度（Cmax增加約20%而AUC降低10%）與男性的不同。這些差異無臨床顯著性，因而對男性和女性的降脂效果也無臨床顯著性差異。

腎功能不全患者：腎臟疾病對阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度及降脂效果無任何影響。

肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性產(chǎn)物的血漿濃度顯著升高（Cmax約16倍，AUC約11倍）。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）