使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，阿托伐他汀鈣膠囊的藥理毒理是怎么樣的？

阿托伐他汀鈣膠囊的藥理毒理：藥效學(xué)：阿托伐他汀屬于HMG—CoA還原酶抑制劑。

阿托伐他汀是HMG—CoA還原酶的一選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體）。甘油三脂和膽固醇在肝臟內(nèi)合并成極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）并釋放到血漿中以進(jìn)一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇（LDL)由極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL)形成并主要通過受體對(duì)高親和力的低密度脂蛋白膽固醇（LDL)分解代謝。

阿托伐他汀通過抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶和膽固醇的生物合成從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度，并通過增加細(xì)胞表面的肝臟LDL受體以增強(qiáng)LDL的攝取和代謝。

阿托伐他汀降低膽固醇顆粒質(zhì)量發(fā)生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類藥物對(duì)這類患者的療效不佳。

臨床性安全性資料阿托伐他汀對(duì)大鼠無(wú)致癌作用。以mg/kg計(jì)算,大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量（80毫克/天)高63倍；以總抑制活性推算出的AUC(0-24)值計(jì)算,大鼠組數(shù)值高出8．16倍。用小鼠進(jìn)行的一項(xiàng)2年研究中，小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計(jì)算比人的最大使用劑量高250倍，雄性鼠肝細(xì)胞腺瘤和雌性鼠肝細(xì)胞癌的發(fā)生率在最大使用劑量下增加。按AUC(0-24)計(jì)算，小鼠的全身用藥量比人的高出6～11倍。在有和無(wú)代謝激活條件下進(jìn)行的4項(xiàng)體內(nèi)試驗(yàn)及1項(xiàng)體外試驗(yàn)都證實(shí)阿托伐他汀無(wú)致基因突變和致染色體畸變性。在動(dòng)物試驗(yàn)中，雄性動(dòng)物和雌性動(dòng)物使用劑量分別高至175mg/kg/天和225mg/kg/天。阿托伐他汀未對(duì)動(dòng)物的生育能力產(chǎn)生任何影響，也無(wú)致畸性。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）