藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,失代償性充血性心衰患者用托拉塞米片會怎樣?
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個體間差異很小,90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過代謝影響很小,口服給藥后1小時內血清濃度達峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內,本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進食同時服藥使本品的血藥濃度達峰時間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正?;颊叻帽酒泛?,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結合率很高(]99%),通過腎小球濾過進入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經近球小管主動分泌進入腎小管。
失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少,可能分別由于肝充血和腎血漿流量減少所致,托拉塞米的總清除率大約相當于健康志愿者的50%,血漿半衰期和AUC值增加。由于腎清除率減少,只有少量的本品能進入髓袢內的作用位點,所以本品對充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。
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(實習編輯:李偉君)
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