倍博特為薄膜衣片,除去薄膜衣片顯白色。倍博特每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,倍博特用于充血性心力衰竭患者是怎樣呢?
倍博特中的纈沙坦對食物使的藥時曲線下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。倍博特中的纈沙坦從給藥后8小時起,倍博特中的纈沙坦進食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會導致治療作用出現臨床顯著性降低,倍博特中的纈沙坦可以在進食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。
倍博特中的氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,倍博特)中的氨氯地平飛末端消除半衰期約為30-50小時。倍博特中的氨氯地平連續(xù)服用7-8天后,達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。倍博特中的氨氯地平10%原型和60%的氨氯地平代謝物經尿液排泄。
倍博特中的纈沙坦單劑口服后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內波動。倍博特中的纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±;7)。倍博特中的纈沙坦在研究劑量范圍內,倍博特中的纈沙坦的藥代動力學呈線性。倍博特中的纈沙坦每日1次口服時,纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。
倍博特用于充血性心力衰竭患者:氨氯地平的研究:通常在心力衰竭患者中使用鈣通道阻滯劑時需謹慎。在一項安慰劑對照試驗中,對1153名接受穩(wěn)定劑量的ACE抑制劑、地高辛和利尿劑治療的NYHAIII級和IV級心力衰竭患者進行了氨氯地平(5-10mg/天)的研究。最短隨訪6個月,平均14個月。對于生存率和心臟發(fā)病率(定義為危及生命的心律不齊、急性心肌梗塞或由于心力衰竭惡化而住院)沒有不良影響。在4項8-12周NYHAII/III級心力衰竭患者的研究中對氨氯地平與安慰劑進行了比較,研究包括697名患者。在這些研究中,根據運動耐量、NYHA等級、癥狀或LVEF評估,沒有心力衰竭惡化的證據。
纈沙坦的研究:一些心力衰竭患者在接受纈沙坦治療時發(fā)生血尿素氮、血清肌酐和鉀濃度升高。這些反應通常輕微和短暫,在腎功能不足的患者中更易發(fā)生??赡苄枰档蛣┝亢?或停用利尿藥和/或纈沙坦。在纈沙坦的心力衰竭研究中,93%的患者接受ACE抑制劑伴隨用藥,由于肌酐或鉀水平升高而停止給藥(總計纈沙坦1.0%,安慰劑0.2%)。在纈沙坦的急性心肌梗塞研究(VALIANT)中,由于各種類型的腎功能不全而停藥的比例在接受纈沙坦治療的患者中為1.1%,在接受卡托普利治療的患者中為0.8%。心衰或心肌梗塞后患者的評估中應包含腎功能評價。
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(實習編緝:陳志東)
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