不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么, 鮭魚降鈣素鼻噴劑(密蓋息) 會引起輕度面部潮紅伴熱感嗎?
本品的生物利用度在3-5%之間。它可通過鼻粘膜迅速吸收并且在給藥1小時內(nèi)即可達到血漿峰濃度(中位時間約10分鐘)。本品血漿清除半衰期約為20分鐘,多劑給藥無累積效應(yīng)。高于推薦劑量的給藥將會使血藥濃度升高(可表現(xiàn)為藥時曲線下面積增加),但相對生物利用度并不隨之增加。同其它多肽類激素一樣,監(jiān)測鮭魚降鈣素的血藥濃度意義不大,因為這并不是其治療效應(yīng)的直接預測因子。因此應(yīng)使用臨床療效參數(shù)來評估本品的療效。
所有的降鈣素結(jié)構(gòu)相似,為一條由32個氨基酸組成的單鏈,其N-末端呈環(huán)狀排列的7個氨基酸的排列順序因物種不同而不同。由于鮭魚降鈣素與受體結(jié)合部位有很高的親和力,所以比哺乳類降鈣素的效果更好、作用時間更長。鮭魚降鈣素通過其特異性受體,抑制破骨細胞活性。在骨吸收率增加的情況下,如骨質(zhì)疏松癥時,它能降低骨轉(zhuǎn)換至可正常水平。已證明鮭魚降鈣素對動物模型和人類有止痛作用,可能是直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果。
本品單劑量給藥就可在人體內(nèi)產(chǎn)生明顯的臨床生物學效應(yīng)。用藥后尿中鈣、磷和鈉(通過減少腎小管再吸收)的排泄增加,尿羥脯氨酸排泄顯著下降。長期應(yīng)用本品(達到5年)可致骨轉(zhuǎn)換標志物如:血清C-端肽和骨堿性磷酸同工酶等明顯降低。鮭魚降鈣素噴鼻劑可以增加腰椎的骨礦物質(zhì)密度(BMD)1.0-2.0%,有統(tǒng)計學意義。從使用第1年起維持5年以上??墒构桥璧腂MD保持穩(wěn)定。
鮭魚降鈣素鼻噴劑可引起惡心、嘔吐、頭暈、輕度面部潮紅伴熱感,罕見多尿和寒戰(zhàn)。這些反應(yīng)呈劑量依賴性,通??勺詣酉耍瑑H極少數(shù)病人需暫時性減少劑量。
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(實習編輯:李亞君)
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