不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。那么, 鮭魚(yú)降鈣素鼻噴劑(密蓋息) 會(huì)引起輕度面部潮紅伴熱感嗎?
本品的生物利用度在3-5%之間。它可通過(guò)鼻粘膜迅速吸收并且在給藥1小時(shí)內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度(中位時(shí)間約10分鐘)。本品血漿清除半衰期約為20分鐘,多劑給藥無(wú)累積效應(yīng)。高于推薦劑量的給藥將會(huì)使血藥濃度升高(可表現(xiàn)為藥時(shí)曲線下面積增加),但相對(duì)生物利用度并不隨之增加。同其它多肽類(lèi)激素一樣,監(jiān)測(cè)鮭魚(yú)降鈣素的血藥濃度意義不大,因?yàn)檫@并不是其治療效應(yīng)的直接預(yù)測(cè)因子。因此應(yīng)使用臨床療效參數(shù)來(lái)評(píng)估本品的療效。
所有的降鈣素結(jié)構(gòu)相似,為一條由32個(gè)氨基酸組成的單鏈,其N(xiāo)-末端呈環(huán)狀排列的7個(gè)氨基酸的排列順序因物種不同而不同。由于鮭魚(yú)降鈣素與受體結(jié)合部位有很高的親和力,所以比哺乳類(lèi)降鈣素的效果更好、作用時(shí)間更長(zhǎng)。鮭魚(yú)降鈣素通過(guò)其特異性受體,抑制破骨細(xì)胞活性。在骨吸收率增加的情況下,如骨質(zhì)疏松癥時(shí),它能降低骨轉(zhuǎn)換至可正常水平。已證明鮭魚(yú)降鈣素對(duì)動(dòng)物模型和人類(lèi)有止痛作用,可能是直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果。
本品單劑量給藥就可在人體內(nèi)產(chǎn)生明顯的臨床生物學(xué)效應(yīng)。用藥后尿中鈣、磷和鈉(通過(guò)減少腎小管再吸收)的排泄增加,尿羥脯氨酸排泄顯著下降。長(zhǎng)期應(yīng)用本品(達(dá)到5年)可致骨轉(zhuǎn)換標(biāo)志物如:血清C-端肽和骨堿性磷酸同工酶等明顯降低。鮭魚(yú)降鈣素噴鼻劑可以增加腰椎的骨礦物質(zhì)密度(BMD)1.0-2.0%,有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。從使用第1年起維持5年以上??墒构桥璧腂MD保持穩(wěn)定。
鮭魚(yú)降鈣素鼻噴劑可引起惡心、嘔吐、頭暈、輕度面部潮紅伴熱感,罕見(jiàn)多尿和寒戰(zhàn)。這些反應(yīng)呈劑量依賴(lài)性,通常可自動(dòng)消退,僅極少數(shù)病人需暫時(shí)性減少劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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