藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,鹽酸司來吉蘭片與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可以的嗎?
司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,抑制多巴胺的重?cái)z取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期柏金森病治療,雙盲臨床驗(yàn)證顯示單司來吉蘭不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后,司來吉蘭能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,與左旋多巴并用時(shí),司來吉蘭特別能減少帕金森病的波動(dòng),例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。
司來吉蘭迅速被胃腸道吸收,口服半小時(shí)后達(dá)峰值。生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大),司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,司來吉蘭在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
鹽酸司來吉蘭片主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。平均淸除半衰期為1.6小時(shí)??偵眢w淸除率約每小時(shí)240公升。代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
治療帕金森病所用的司來吉蘭劑量與含酪胺食品同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有髙血壓反應(yīng),本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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