咪多吡的主要成分為鹽酸司來吉蘭。咪多吡為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。那么,咪多吡與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用如何呢?
咪多吡迅速被胃腸道吸收,咪多吡口服半小時后達峰值。咪多吡的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,咪多吡能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,咪多吡在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
咪多吡與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,咪多吡不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。咪多吡主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。咪多吡的平均淸除半衰期為1.6小時。咪多吡總身體淸除率約每小時240公升。
咪多吡當(dāng)加入左旋多巴后,咪多吡能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,咪多吡與左旋多巴并用時,咪多吡特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。咪多吡的代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。咪多吡不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
咪多吡與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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