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沙格列汀片與地高辛合用可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/17 11:25:53
    導(dǎo)讀:沙格列汀片與地高辛合用:沙格列?。?0mg/次/日)和地高辛(0.25mg/次/日)多次聯(lián)合給藥后,地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有變化。地高辛是一種P-糖蛋白底物。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,沙格列汀片與地高辛合用可以的嗎?

2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對(duì)DPP4活性的抑制作用能維持24小時(shí)。口服糖負(fù)荷或進(jìn)餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時(shí)降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低,口服糖負(fù)荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。

5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開(kāi)服用。

健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長(zhǎng)。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,對(duì)應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。

沙格列汀片與地高辛合用:沙格列?。?0mg/次/日)和地高辛(0.25mg/次/日)多次聯(lián)合給藥后,地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有變化。地高辛是一種P-糖蛋白底物。因此,沙格列汀不會(huì)抑制或誘導(dǎo)P-糖蛋白介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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