沙格列汀片的主要成份為沙格列汀。其化學(xué)名為：(1S，3S，5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物。那么，沙格列汀片與利福平同用是怎樣呢？
沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。沙格列汀片用于2型糖尿病。沙格列汀片單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。沙格列汀片聯(lián)合治療：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。沙格列汀片重要的使用限制：由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對(duì)本品與胰島素的聯(lián)合使用進(jìn)行研究。
沙格列汀片活性代謝物Tmax為4小時(shí)。沙格列汀片與空腹相比，高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。沙格列汀片是二肽基肽酶4（DPP4）競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，沙格列汀片可降低腸促胰島激素的失活速率，沙格列汀片可以增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。
沙格列汀片餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素肽（GIP），沙格列汀片可以促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。沙格列汀片用于2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
沙格列汀片與利福平同用：利福平顯著降低沙格列汀暴露量，但對(duì)其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時(shí)間-濃度曲線下面積（AUC）沒有影響。間隔24小時(shí)給藥，血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此，不推薦與利福平同用時(shí)調(diào)整沙格列汀劑量。
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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）
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