藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同（增效）、相加（增加）、拮抗（減效）作用。那么，沙格列汀片與地爾硫合用可以的嗎？

健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間，沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度（Cmax）和AUC值呈比例性增長(zhǎng)。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后，沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL，對(duì)應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性（%CV）均小于25%。

2型糖尿病患者給予沙格列汀后，對(duì)DPP4活性的抑制作用能維持24小時(shí)?？诜秦?fù)荷或進(jìn)餐后，DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍，同時(shí)降低胰高糖素濃度，刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低，口服糖負(fù)荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。

有報(bào)告在猴子的非臨床毒理學(xué)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，猴的四肢出現(xiàn)潰瘍和壞死性皮膚損傷。盡管在臨床上并未發(fā)現(xiàn)皮損的發(fā)生率升高，但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。上市后報(bào)告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現(xiàn)了皮疹，因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應(yīng)之一。在糖尿病患者的日常管理中，建議觀察皮膚是否存在水泡，皮疹和潰瘍。

沙格列汀片與地爾硫合用：沙格列?。?0mg/次/日）和地爾硫（360mg長(zhǎng)效制劑維持在穩(wěn)態(tài)）多次聯(lián)合給藥后，地爾硫的Cmax值增大了16%，但地爾硫的AUC值不變。地爾硫是CYP3A4/5中度抑制劑。酮康唑：沙格列?。?00mg）單次給藥聯(lián)合酮康唑（200mg/12h維持在穩(wěn)態(tài)）多次給藥后，酮康唑的Cmax和AUC值分別減少了16%和13%。酮康唑是CYP3A4/5和P-糖蛋白的強(qiáng)效抑制劑。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）