依托考昔已被美國風(fēng)濕病學(xué)會(huì)痛風(fēng)診治指南推薦用于急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的治療。我國骨關(guān)節(jié)炎診治指南以及中華醫(yī)學(xué)會(huì)骨科學(xué)分會(huì)的骨科疼痛處理專家意見推薦有胃腸道風(fēng)險(xiǎn)的患者選用選擇性COX-2抑制劑,可使用依托考昔。那么,高血脂患者用依托考昔片(安康信)要注意什么嗎?
在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。
有兩項(xiàng)研究觀察了使用氨甲蝶呤7.5mg至20mg每周1次的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者連續(xù)7天接受本品60、90或120mg每日1次治療的情況。本品在60和90mg水平對(duì)氨甲蝶呤血漿濃度(測(cè)定AUC)及腎臟清除率沒有影響。其中一項(xiàng)研究中,本品120mg對(duì)氨甲蝶呤血漿濃度(測(cè)定AUC)或腎臟清除率沒有影響。另一項(xiàng)研究中,本品120mg使氨甲蝶呤血漿濃度增加了28%(測(cè)定AUC),并使氨甲蝶呤腎臟清除率降低了13%。當(dāng)本品使用劑量大于90mg/日并與氨甲蝶呤合用時(shí),應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)氨甲蝶呤相關(guān)的毒性反應(yīng)。
臨床試驗(yàn)中受試者分別接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,檢測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。
對(duì)于有明顯的心血管事件危險(xiǎn)因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動(dòng)脈病的患者,在接受依托考昔片治療前應(yīng)經(jīng)過謹(jǐn)慎評(píng)估。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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