依托考昔已被美國風濕病學會痛風診治指南推薦用于急性痛風性關節(jié)炎的治療。我國骨關節(jié)炎診治指南以及中華醫(yī)學會骨科學分會的骨科疼痛處理專家意見推薦有胃腸道風險的患者選用選擇性COX-2抑制劑,可使用依托考昔。那么,吸煙患者用依托考昔片(安康信)要注意什么嗎?
在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶?2抑制劑。目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時,體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。
對于有明顯的心血管事件危險因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動脈病的患者,在接受依托考昔片治療前應經(jīng)過謹慎評估。
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(實習編輯:李偉君)
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