拉莫三嗪片(利必通)的主要成分為拉莫三嗪。它為口服藥品,使用時(shí)12歲以上患者每日一次,連服2周;隨后用50mg,每日1次,連服兩周。那么,拉莫三嗪片(利必通)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:癥狀和體征:曾有急性攝入超過最大治療劑量10~20倍的報(bào)告。藥物過量會(huì)引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)受損和昏迷等癥狀。處置:一旦發(fā)生藥物過量,病人應(yīng)住院治療,并給予適當(dāng)?shù)闹С织煼ǎ蝗缧枰?,?yīng)進(jìn)行洗胃。
藥理毒理:1.藥理作用作用機(jī)制:藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
2.藥效學(xué):在評(píng)價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用的試驗(yàn)中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結(jié)果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),增加身體的擺動(dòng)和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。在另一項(xiàng)研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加;然而,服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結(jié)果與安慰劑無差異。
3.毒理研究突變性:大范圍的致突變試驗(yàn)結(jié)果表明,本品對人類無遺傳學(xué)危險(xiǎn)。致癌性:在大、小鼠的長期研究中,本品無致癌性。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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