鹽酸維拉帕米片擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。那么，鹽酸維拉帕米片的藥代動力學(xué)是有哪些呢？

鹽酸維拉帕米片為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。

鹽酸維拉帕米片的功能主治是：

1.心絞痛、變異型心絞痛、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定心絞痛。

2.心率失常、與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時心室率、預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作。

3.原發(fā)性高血壓。

鹽酸維拉帕米片的藥代動力學(xué)是口服后90%以上被吸收。經(jīng)門靜脈有首過效應(yīng)。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。單劑口服后1～2小時內(nèi)達峰濃度，作用持續(xù)6～8小時。平均半衰期為2.8～7.4小時，在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時給藥至少10次)半衰期增加至4.5～12.0小時。老年病人的清除半衰期可能延長。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產(chǎn)物；除去甲維拉帕米外，所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%，可達到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度?？诜S拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%～4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲，清除半衰期延長至14～16小時，表觀分布容積增加，血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。

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（實習(xí)編緝：陳志方）