使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸哌甲酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

鹽酸哌甲酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):

吸收

哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后，哌甲酯血漿濃度迅速升高，在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到初始最大值，隨后幾小時(shí)內(nèi)平穩(wěn)升高，6-8小時(shí)達(dá)到血漿濃度峰值，然后其血漿濃度開始逐漸下降。與每日服用3次的鹽酸哌甲酯速釋制劑相比，成人每日服用1次本品可使血藥濃度的峰值與谷值之間的波動(dòng)降到最小。成人每日服用1次本品和每日服用3次鹽酸哌甲酯速釋制劑的相對生物利用度相當(dāng)。

單次給藥或每日1次重復(fù)給藥，本品藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無差異，表明無明顯的藥物蓄積。每日重復(fù)給藥18mg的AUC和t1/2與單次給藥18mg相同。

劑量比例

成人單次服用本品18、36或54mg，右旋哌甲酯的Cmax和AUC(o-inf)與劑量成正比，而左旋哌甲酯Cmax和AUC(o-inf)的增加與劑量不成正比。口服本品后，左旋哌甲酯的血漿濃度是右旋哌甲酯的1/40。

一項(xiàng)在13至16歲之間的青少年ADHD患者中進(jìn)行的多劑量研究中，本品的劑量為18至72mg/天，右旋哌甲酯和總哌甲酯的平均Cmax、AUCTAU的增加與劑量成正比。

分布

口服后，成人哌甲酯的血漿濃度以二次冪的形式下降，半衰期約為3.5小時(shí)。

代謝和排泄

在人體中，哌甲酯主要是通過去酯化作用代謝為α-苯基一哌啶乙酸，此代謝物幾乎無藥理活性。以哌甲酯代謝為α-苯基-哌啶乙酸為衡量依據(jù)；每日單次服用本品和服用3次鹽酸哌甲酯速釋片在成人體內(nèi)哌甲酯的代謝相似。本品單次或重復(fù)給藥的代謝相同。

放射標(biāo)記試驗(yàn)顯示90%的藥物經(jīng)尿排泄，尿中主要的代謝物為α-苯基-哌啶乙酸，約占劑量的80%。

食物的影響：患者高脂早餐后服用本品，藥動(dòng)學(xué)或藥效學(xué)均無改變。無論在餐前或餐后服用均未發(fā)現(xiàn)吸收下降現(xiàn)象。

特殊人群

性別：對健康成人，本品劑量調(diào)整后的AUC(o-inf)值在男性中為36.7ng·h/mL，在女性中為37.1ng·h/mL，兩者之間沒有差異。

人種：成人服用本品，各人種間劑量調(diào)整后的AUC(o-inf)值是一致的。但可能因樣本量較少，不足以發(fā)現(xiàn)藥動(dòng)學(xué)的人種差異。

年齡：尚未對6歲以下兒童進(jìn)行藥動(dòng)學(xué)研究。

腎功能不全的患者：尚無本品用于腎功能不全患者的經(jīng)驗(yàn)?？诜派錁?biāo)記的哌甲酯后，哌甲酯被廣泛代謝，約80%的標(biāo)記物以α-苯基-哌啶乙酸的形式由尿液排出。因腎臟清除不是哌甲酯的主要清除途徑，所以認(rèn)為腎功能不全對本品的藥動(dòng)學(xué)幾乎無影響。

肝功能不全的患者：尚無本品用于肝功能不全患者的經(jīng)驗(yàn)。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）