藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,食物對(duì)洛匹那韋利托那韋片的吸收有影響嗎?
人們已對(duì)洛匹那韋與利托那韋合并給藥時(shí)在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動(dòng)力學(xué)特性進(jìn)行了研究;這兩組人群間沒(méi)有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對(duì)洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗(yàn)中,HIV感染患者服用本品400/100mg每日兩次后,所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15-20倍。利托那韋血漿濃度比利托那韋按600mg每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生的。
多次給予本品(400/100mg每日兩次,無(wú)飲食限制,持續(xù)用藥2周),約在用藥4小時(shí)后洛匹那韋血藥濃度達(dá)峰,其峰值(Cmax)為12.3±5.4μg/mL。清晨給藥前的平均穩(wěn)態(tài)谷濃度為8.1±5.7μg/mL。超過(guò)12小時(shí)給藥間隔的洛匹那韋AUC為113.2±60.5μg·h/mL。洛匹那韋利托那韋在人體的絕對(duì)生物利用度尚未確定。
食物對(duì)口服吸收的影響:與禁食狀態(tài)相比,單劑量的本品400/100mg與食物同服(高脂肪飲食,872千卡,56%熱量來(lái)自脂肪),其AUCinf和Cmax的改變沒(méi)有顯著性臨床意義。因此,本品可以與食物同服或不與食物同服。與克力芝軟膠囊相比,在與食物同服的條件下,本品的藥代動(dòng)力學(xué)變異較少。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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