洛匹那韋利托那韋片為復(fù)方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。洛匹那韋利托那韋片適用于與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥,治療HIV感染。那么,洛匹那韋利托那韋片的有效期是多久?
利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結(jié)濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結(jié)合率為98%。
人們已對(duì)洛匹那韋與利托那韋合并給藥時(shí)在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動(dòng)力學(xué)特性進(jìn)行了研究;這兩組人群間沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對(duì)洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗(yàn)中,HIV感染患者服用本品400/100mg每日兩次后,所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15-20倍。利托那韋血漿濃度比利托那韋按600mg每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生的。
已經(jīng)證明本品在體內(nèi)能夠誘導(dǎo)其自身代謝,并且可以增加一些藥物的生物轉(zhuǎn)化,這些藥物通過細(xì)胞色素P450酶系(包括CYP2C9和CYP2C19)和與葡萄糖醛酸結(jié)合進(jìn)行代謝。這有可能降低這類合用藥物的血藥濃度并進(jìn)而影響到藥物的療效。
禁止聯(lián)合使用已知存在明顯相互作用和會(huì)引起嚴(yán)重不良事件發(fā)生的藥物。除非有特殊說明,否則所有藥物相互作用研究均應(yīng)用的是洛匹那韋利托那韋軟膠囊,洛匹那韋軟膠囊的暴露量較200/50mg片劑約低20%。
洛匹那韋利托那韋片的有效期:48個(gè)月,本品應(yīng)在原始包裝中進(jìn)行分發(fā)。如果該產(chǎn)品的原始包裝暴露在濕度過高的環(huán)境下超過2周,不建議患者服用。
利托那韋片單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。利托那韋片口服吸收較好,利托那韋片的生物利用度為60%以上,利托那韋片單劑量400mg頓服,利托那韋片的血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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