妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。化學(xué)名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片用于進(jìn)行血液透析患者是怎樣呢?
妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。妥泰托吡酯片在動物研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯片對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用,妥泰托吡酯片對嚙齒類動物的癲癇模型有效,包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作,以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。妥泰托吡酯片對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。
妥泰托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,妥泰托吡酯片的藥代動力學(xué)特點(diǎn)為藥代動力學(xué)呈線性,妥泰托吡酯片的主要經(jīng)腎清除,妥泰托吡酯片的半衰期長,蛋白結(jié)合率低,無活性代謝物。妥泰托吡酯片對肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測。妥泰托吡酯片在臨床研究中發(fā)現(xiàn),妥泰托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無相關(guān)性。
妥泰托吡酯片用于進(jìn)行血液透析患者:本品以正常人4~6倍的速度經(jīng)血液透析清除,因此,延長透析時(shí)間可能會導(dǎo)致托吡酯濃度降至維持其抗癲癇療效所需的濃度以下。為避免血液透析時(shí)托吡酯血漿濃度迅速下降,可能需補(bǔ)充托吡酯劑量。實(shí)際上,劑量調(diào)整應(yīng)考慮(1)透析時(shí)間(2)透析系統(tǒng)的清除速度,以及(3)透析患者腎臟對托吡酯有效的清除率。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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