藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,進行血液透析的患者服用托吡酯片要注意什么?
與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動力學特點為:藥代動力學呈線性,主要經(jīng)腎清除,半衰期長,蛋白結合率低,無活性代謝物。
托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。
托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據(jù)在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點容量較低,血漿濃度在4μg/ml以上時即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關,無臨床意義。
進行血液透析的患者:托吡酯以正常人4~6倍的速度經(jīng)血液透析清除,因此,延長透析時間可能會導致托吡酯濃度降至維持其抗癲癇療效所需的濃度以下。為避免血液透析時托吡酯血漿濃度迅速下降,可能需補充托吡酯劑量。實際上,劑量調整應考慮(1)透析時間(2)透析系統(tǒng)的清除速度,以及(3)透析患者腎臟對托吡酯有效的清除率。
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(實習編輯:李建雄)
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