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琥珀酸舒馬普坦片的禁忌是多少呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/18 9:36:40
    導(dǎo)讀:琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。

琥珀酸舒馬普坦片的性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。兒童用藥的安全性尚未確定,故不推薦兒童使用。那么,琥珀酸舒馬普坦片的禁忌是多少呢?

琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。

琥珀酸舒馬普坦片根據(jù)國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時。口服14C標(biāo)記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學(xué),降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學(xué)的影響。

琥珀酸舒馬普坦片的禁忌是:

1.本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外,其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應(yīng)接受本品治療。缺血性心臟病包括(但不僅限于):各種類型的心絞痛(如穩(wěn)定型心絞痛中的PRINZMETAL?。蓄愋偷男募」H?,靜息性心肌缺血。腦血管病包括(但不僅限于):中風(fēng)和一過性的腦缺血發(fā)作。外周血管疾病包括(但不僅限于):腸道缺血性疾病。

2.正在使用或兩周內(nèi)使用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。

3.舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。

4.24小時內(nèi)用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物(如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿)的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動劑并用。

5.本品禁用于嚴(yán)重肝功能損害的患者。

6.對舒馬普坦過敏者禁用。

7.禁用于未經(jīng)控制的高血壓患者。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

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