琥珀酸舒馬普坦片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。那么,琥珀酸舒馬普坦片的用法用量是多少呢?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。
琥珀酸舒馬普坦片的用法用量是單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次后無效,不必再加服。如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失,但之后又復(fù)發(fā)者,應(yīng)待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時內(nèi)的總劑量不得超過200mg(8片)。
琥珀酸舒馬普坦片根據(jù)國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時??诜?4C標(biāo)記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學(xué),降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學(xué)的影響。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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