怡諾思為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。怡諾思的主要成份為鹽酸文拉法辛?;瘜W名稱:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么,怡諾思的低鈉血癥是怎樣呢?
怡諾思吸收后在肝臟進行首過代謝,怡諾思的主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。怡諾思的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,怡諾思的臨床研究也證實CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。
怡諾思容易吸收,怡諾思主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。怡諾思單次口服后,怡諾思至少有92%被吸收。怡諾思的絕對生物利用度約為45%。怡諾思在CYP2D6活性不同的2組患者中,怡諾思和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。
怡諾思服用(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(怡諾思和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達峰時間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當每天服用的文拉法辛劑量相同時,怡諾思對患者的血藥濃度的波動明顯較低。怡諾思與常釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。
怡諾思的低鈉血癥,通常在低血容量或者脫水患者中,使用SSRIs和SNRIs藥物包括文拉法辛時可能發(fā)生低鈉血癥和/或抗利尿激素分泌異常綜合征。老年患者、服用利尿劑的患者和由于其他原因?qū)е碌牡脱萘空?,有較大的風險出現(xiàn)低鈉血癥。在大多數(shù)情況下,低鈉血癥是由于抗利尿素分泌異常綜合征(SIADH)引起的。有病例報告血清鈉低于110mmol/L。對于出現(xiàn)低鈉血癥癥狀的患者應(yīng)考慮停用怡諾思,并且采取合適的醫(yī)學干預(yù)措施。低鈉血癥的癥狀包括頭痛、思想集中困難、記憶損傷、意識模糊、虛弱、可能導致跌倒的搖擺不定。嚴重或急性的癥狀包括幻覺、暈厥、癲癇發(fā)作、昏迷、呼吸停止和死亡。
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(實習編緝:張桂平)
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