琥珀酸索利那新片是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑，對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。那么，琥珀酸索利那新片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)如何呢？

琥珀酸索利那新片主要成份是琥珀酸索利那新。（3R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。

琥珀酸索利那新片的藥代動(dòng)力學(xué)：吸收：口服衛(wèi)喜康后，索利那新最大血漿濃度（cmax）在3-8小時(shí)后達(dá)到，tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間，cmax和曲線(xiàn)下面積（auc）與給藥劑量成比例增加。絕對(duì)生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。分布：靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合（98%），主要是α1-酸性糖蛋白。代謝：索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細(xì)胞色素p4503a4（cyp3a4）。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l，終末半衰期大約是45-68小時(shí)?？诜蟪丝蓹z測(cè)到索利那新外，還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4r-羥基索利那新）和3種無(wú)活性的代謝物（n-葡糖苷酸結(jié)合物，索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物）。排泄：?jiǎn)未谓o藥14c標(biāo)記的索利那新10mg后，26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性，在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物，18%為n-氧化代謝物，9%為4r-羥基-n-氧化代謝物，8%為4r-羥基代謝物（活性代謝產(chǎn)物）。

琥珀酸索利那新片的不良反應(yīng)：

感染和傳染：不常見(jiàn)尿道感染，膀胱炎。

精神系統(tǒng)疾?。簶O為罕見(jiàn)幻覺(jué)。

神經(jīng)系統(tǒng)疾病：不常見(jiàn)嗜睡，味覺(jué)障礙；極為罕見(jiàn)眩暈，頭痛。

眼疾?。撼Ｒ?jiàn)視覺(jué)模糊；不常見(jiàn)干眼。

呼吸系統(tǒng)、胸部和縱隔疾?。翰怀Ｒ?jiàn)鼻干。

消化系統(tǒng)疾?。汉艹Ｒ?jiàn)口干；常見(jiàn)便秘，惡心，消化不良，腹痛；不常見(jiàn)胃-食管反流，咽干；罕見(jiàn)結(jié)腸梗阻，糞便嵌塞；極為罕見(jiàn)嘔吐。

皮膚和皮下組織疾病：不常見(jiàn)皮膚干燥；極為罕見(jiàn)瘙癢，皮疹，蕁麻疹。

腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病：不常見(jiàn)排尿困難；罕見(jiàn)尿潴留。

一般性疾病和給藥部位情況：不常見(jiàn)疲勞，外周水腫。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）