隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。
藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。琥珀酸索利那新片用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療,其藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
吸收:口服衛(wèi)喜康后,索利那新最大血漿濃度(cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,cmax和曲線下面積(auc)與給藥劑量成比例增加。絕對(duì)生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。
分布:靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細(xì)胞色素p4503a4(cyp3a4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l,終末半衰期大約是45-68小時(shí)??诜蟪丝蓹z測(cè)到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4r-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(n-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物)。
排泄:?jiǎn)未谓o藥14c標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性,在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,18%為n-氧化代謝物,9%為4r-羥基-n-氧化代謝物,8%為4r-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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