艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非，化學(xué)名稱：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么，艾力達(dá)的注意事項(xiàng)有什么呢？

艾力達(dá)通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，艾力達(dá)具有增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。艾力達(dá)對(duì)酶的純化試驗(yàn)表明，艾力達(dá)是一種高效，高選擇性的PDF5抑制劑，艾力達(dá)對(duì)人PDE5的IC50為0.7nM。

艾力達(dá)用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達(dá)對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用（是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）。艾力達(dá)在體外試驗(yàn)中，艾力達(dá)通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。

艾力達(dá)在清醒的兔試驗(yàn)中，艾力達(dá)使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，艾力達(dá)作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。艾力達(dá)的一項(xiàng)有安慰劑對(duì)照的Rigiscan研究顯示，部分受試者在服用艾力達(dá)20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入（≥60%硬度）所有服用艾力達(dá)的受試者與安慰劑組相比，陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。艾力達(dá)的注意事項(xiàng)是：

1.由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性，故醫(yī)生對(duì)患者勃起障礙采取任何治療之前，應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙，如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對(duì)擴(kuò)血管藥物敏感，包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險(xiǎn)性，不推薦心臟病患者進(jìn)行性交，因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項(xiàng)59例健康男性受試者服用伐地那非對(duì)QT間期影響的研究表明，治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長。

2.臨床應(yīng)用伐地那非時(shí)須考慮到這點(diǎn)。先天性QT間期延長(長QT綜合癥)的患者和服用IA類（如奎尼丁，普魯卡因胺）或III類（如胺碘酮，索他洛爾）抗心律失常藥物應(yīng)避免服用伐地那非。

3.對(duì)于陰莖具有解剖畸形的（如：成角，海綿體纖維化，Peyronie’s?。?，或者陰莖勃起無法消退（如：鐮狀細(xì)胞病，多發(fā)性骨髓瘤和白血?。┑幕颊?，治療其勃起障礙時(shí)需謹(jǐn)慎用藥。聯(lián)合使用其它治療勃起障礙方法時(shí)，伐地那非的安全性和療效尚未研究，因此不推薦聯(lián)合使用。對(duì)于下列情況的患者，伐地那非的安全性尚未研究，除非有進(jìn)一步的資料才推薦使用伐地那非：嚴(yán)重肝病，需透析的晚期腎病，低血壓（靜息收縮壓<90mmHg），近期患有腦卒中或心肌梗死（6個(gè)月內(nèi)），不穩(wěn)定型心絞痛，家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。

4.某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。除非有進(jìn)一步的資料，服用α-受體阻滯劑6小時(shí)內(nèi)不能服用伐地那非。服藥6小時(shí)后，應(yīng)用伐地那非的最大劑量不得超過5mg。但患者服用α-受體阻滯劑坦洛新時(shí)，對(duì)服藥間歇不作要求。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí)，才能合并用藥。伐地那非未應(yīng)用于患有出血異常或消化性潰瘍活動(dòng)期的患者，因此只有在進(jìn)行謹(jǐn)慎的利益-風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估后才能使用。伐地那非單獨(dú)使用或與阿司匹林聯(lián)合時(shí)，對(duì)出血時(shí)間沒有影響。

5.人血小板體外試驗(yàn)表明，單獨(dú)使用伐地那非不會(huì)抑制多種血小板因子誘導(dǎo)的血小板凝集。超劑量治療時(shí)，觀察到伐地那非輕微地增強(qiáng)硝普鈉、一氧化氮供體的抗凝作用，呈濃度依賴性。伐地那非合用肝素對(duì)大鼠的出血時(shí)間無影響，但其相互作用未在人體中進(jìn)行研究。駕駛和操作機(jī)械設(shè)備的能力：駕駛和操作機(jī)械之前患者應(yīng)考慮到自身對(duì)伐地那非的反應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）