伊曲康唑口服液為黃色或淡黃色帶粘稠性的澄明液體帶有櫻桃香味。伊曲康唑口服液的主要成份為伊曲康唑。那么,伊曲康唑口服液的禁用人群有哪些呢?
伊曲康唑口服液口服伊曲康唑后吸收迅速。伊曲康唑口服液單劑量口服伊曲康唑后,伊曲康唑口服液2.5小時內(nèi)可達血漿濃度峰值。觀察到的伊曲康唑絕對生物利用度約為55%。伊曲康唑口服液餐后立即服藥,伊曲康唑口服液口服生物利用度增高30%。伊曲康唑口服液一周內(nèi),伊曲康唑口服液以無活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。伊曲康唑口服液原形藥物經(jīng)腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,伊曲康唑口服液經(jīng)糞便排泄的約為劑量的3-18%。
伊曲康唑口服液的血漿蛋白結合率較高(99.8%),伊曲康唑口服液主要是與白蛋白結合,羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結合率為99.6%。伊曲康唑口服液與脂質(zhì)具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。伊曲康唑口服液的表觀分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,伊曲康唑口服液在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高2-3倍,伊曲康唑口服液在角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高4倍,腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當。
伊曲康唑口服液主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。伊曲康唑口服液主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,伊曲康唑口服液在體外試驗中顯示了與伊曲康唑相當?shù)目拐婢钚?,伊曲康唑口服液血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑口服液經(jīng)體外試驗顯示,CYP3A4是參與伊曲康唑代謝的主要酶。
伊曲康唑口服液禁用于已知對本品或其賦形劑過敏者;對于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對胎兒的潛在危害時,方可使用本品。服用本品的育齡婦女,應采取適當?shù)谋茉写胧?,直至治療結束后的下一次月經(jīng)周期。禁與以下藥物合用:特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑侖、咪達唑侖口服制劑、多非利特、奎尼丁、匹莫齊特、經(jīng)CYP3A4酶代謝的羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀和洛伐他汀。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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