伊曲康唑口服液為黃色或淡黃色帶粘稠性的澄明液體帶有櫻桃香味。伊曲康唑口服液的主要成份為伊曲康唑。那么,伊曲康唑口服液的禁忌有哪些呢?
伊曲康唑口服液口服伊曲康唑后吸收迅速。伊曲康唑口服液單劑量口服伊曲康唑后,伊曲康唑口服液2.5小時內可達血漿濃度峰值。觀察到的伊曲康唑絕對生物利用度約為55%。伊曲康唑口服液餐后立即服藥,伊曲康唑口服液口服生物利用度增高30%。伊曲康唑口服液一周內,伊曲康唑口服液以無活性的代謝產物經尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。伊曲康唑口服液原形藥物經腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,伊曲康唑口服液經糞便排泄的約為劑量的3-18%。
伊曲康唑口服液的血漿蛋白結合率較高(99.8%),伊曲康唑口服液主要是與白蛋白結合,羥基代謝產物的蛋白結合率為99.6%。伊曲康唑口服液與脂質具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。伊曲康唑口服液的表觀分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,伊曲康唑口服液在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高2-3倍,伊曲康唑口服液在角質層和皮膚中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高4倍,腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當。
伊曲康唑口服液主要在肝臟代謝成多種代謝產物。伊曲康唑口服液主要代謝產物為羥基伊曲康唑,伊曲康唑口服液在體外試驗中顯示了與伊曲康唑相當?shù)目拐婢钚?,伊曲康唑口服液血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑口服液經體外試驗顯示,CYP3A4是參與伊曲康唑代謝的主要酶。
伊曲康唑口服液的禁忌:禁用于已知對本品或其賦形劑過敏者;對于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對胎兒的潛在危害時,方可使用本品。服用本品的育齡婦女,應采取適當?shù)谋茉写胧?,直至治療結束后的下一次月經周期。禁與以下藥物合用:特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑侖、咪達唑侖口服制劑、多非利特、奎尼丁、匹莫齊特、經CYP3A4酶代謝的羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀和洛伐他汀。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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