生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,那格列奈片與非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑合用可以嗎?
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán),其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和?;咸烟侨┧徇啊V挥心歉窳心蔚纳倭慨惐即x產(chǎn)物具有活性,強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。從目前體內(nèi)及體外實(shí)驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明:那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。
那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速?gòu)氐住7幒?小時(shí)內(nèi)大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]那格列奈在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。與較短的清除半衰期相一致,那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。
口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強(qiáng),這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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