那格列奈片與血清蛋白的結(jié)合率較高(98%),主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進行的替換實驗發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。那么,那格列奈片會引起發(fā)抖的?
臨床研究顯示,逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗經(jīng)驗。
那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高(98%),主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進行的替換實驗發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣,那格列奈對心得安、格列本脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無影響。
體內(nèi)及體外的試驗得出的數(shù)據(jù)表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。那格列奈能夠抑制甲苯磺丁脲(一種CYP2C9的底物)在體外的代謝。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。
與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀,且證實血糖降低(血糖<3.3mmlo/L)的患者比例為2.4%。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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