左洛復(fù)為白色薄膜衣片,片芯也為白色。主要成分為鹽酸舍曲林?;瘜W(xué)名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。那么,服用左洛復(fù)會(huì)出現(xiàn)低鈉血癥嗎?
左洛復(fù)主要首先通過(guò)肝臟代謝,左洛復(fù)在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于左洛復(fù),約是左洛復(fù)的1/20,沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,左洛復(fù)的半衰期是62-104小時(shí)。左洛復(fù)和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,左洛復(fù)只有少量([0.2%)以原形從尿中排出。食物對(duì)左洛復(fù)的生物利用度無(wú)明顯的影響。
左洛復(fù)對(duì)男性每日口服一次50-200mg,左洛復(fù)表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,左洛復(fù)連續(xù)用藥14天,左洛復(fù)服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。左洛復(fù)對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。左洛復(fù)平均半衰期為22-36小時(shí)。左洛復(fù)與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。左洛復(fù)的血漿蛋白結(jié)合率為98%。左洛復(fù)的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,左洛復(fù)有較大的分布容積。
左洛復(fù)的低鈉血癥:在應(yīng)用SSRIs(包括左洛復(fù))或SNRIs(5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑)治療時(shí)可能出現(xiàn)低鈉血癥。在許多病例中,低鈉血癥是抗利尿激素分泌過(guò)多綜合征(SIADH)的結(jié)果。已有血清鈉離子水平低于110mmol/L 的病例報(bào)道。老年患者、服用利尿劑的患者或其它原因血容量減低的患者在應(yīng)用SSRIs 及SNRIs 時(shí)發(fā)生低鈉血癥的風(fēng)險(xiǎn)可能更大。出現(xiàn)有癥狀的低鈉血癥后應(yīng)考慮停用左洛復(fù)并采取相應(yīng)的治療措施。
低鈉血癥的癥狀和體征包括:頭痛、注意力集中困難、記憶力損傷、意識(shí)模糊,無(wú)力和平衡障礙(可能導(dǎo)致摔倒)。更嚴(yán)重和/或急性的低鈉血癥的癥狀及體征包括幻覺(jué)、暈厥、癇性發(fā)作、昏迷、呼吸停止及死亡。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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