丙酸氟替卡松吸入氣霧劑，主要成份是丙酸氟替卡松，適用于成人及4歲和4歲以上兒童哮喘的預防性治療。那么，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的說明書有哪幾點？請詳細說明？

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑是處方藥，其詳細說明書有如下幾點：

【主要成份】丙酸氟替卡松。

【性狀】本品為定量壓力給藥氣霧劑，內裝有白色至類白色混懸液。

【適應癥/功能主治】適用于成人及4歲和4歲以上兒童哮喘的預防性治療。

【用法用量】本吸入氣霧劑只能經口腔吸入。對吸氣和吸藥同步進行有困難的病人可以借助儲霧罐。病人應注重本藥吸入氣霧劑用于預防性的治療，即使無癥狀也應定期使用。用藥后4-7天內顯效。成人及16歲以上兒童每次100-1000ug，每日2次。通常為每次2撳，每日2次。應依病情的嚴重程度給予病人合適的初始劑量。處方醫(yī)生應了解丙酸氟替卡松控制疾病所需的劑量可低于其它一些吸入型皮質激素。通常初始劑量為：輕度哮喘：每次100-250ug，每日2次。中度哮喘：每次250-500ug，每日2次。重度哮喘：每次500-1000ug，每日2次。4歲以上兒童每次50-100ug，每日2次。起始劑量應根據病情的嚴重程度而定。若本品不能達到醫(yī)生處方的準確兒童劑量，請使用輔舒酮的其它制劑，如準納器，碟式吸納器或其它氣霧劑。給藥劑量超過1000ug(500ug每日2次)時，應借助儲霧罐以減少對口腔和咽喉的副作用。特殊病人對老年病人、肝或腎功能損害的病人無需調整劑量。應將劑量逐漸減少至可有效控制哮喘的最低劑量。

【不良反應】不良事件根據不同的發(fā)生系統(tǒng)、器官和發(fā)生率分別列出。發(fā)生率定義為：非常常見(≥(greaterthanorequalto)1/10)，常見(≥(greaterthanorequalto)1/100且<1/10)，不常見(≥(greaterthanorequalto)1/1000且<1/100)，罕見(≥(greaterthanorequalto)1/10000且<1/1000)，非常罕見(<1/10000)包括個案報道。非常常見、常見、不常見者通常由臨床試驗數據得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發(fā)性資料。感染和侵襲性疾病非常罕見口腔以及咽喉的念珠菌病；有些病人會產生口腔以及咽喉的念珠菌病(鵝口瘡)。用藥后，以清水漱口可能對病人有所幫助。有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物治療，同時可以繼續(xù)使用輔舒酮吸入氣霧劑。免疫系統(tǒng)失調曾有以下過敏反應的報道：不常見皮膚過敏反應；非常罕見血管(神經)性水腫(主要為面部和口咽部水腫)，呼吸綜合征(呼吸困難和/或支氣管痙攣)和過敏樣反應。內分泌失調可能的系統(tǒng)反應包括：非常罕見庫興氏綜合征(Cushing’sS。

【禁忌】對任何種類的丙酸氟替卡松有過敏史的病人禁用丙酸氟替卡松氣霧劑。

【注意事項】哮喘的控制應按照階梯治療原則進行，病人的情況應通過臨床和肺功能試驗進行監(jiān)測。如需增加速效吸入型β2-激動劑以減輕癥狀，則表明對哮喘控制的惡化。在這種情況下，應重新評估病人的治療方案，并應考慮增加抗炎治療(例如，吸入更高劑量的或口服一個療程的皮質激素)。嚴重惡化的哮喘必須采取常規(guī)治療方案。在對哮喘控制中，哮喘的突發(fā)性和進行性惡化是致命的，應考慮增加糖皮質激素的劑量。若病人病情危險，則應考慮監(jiān)測每日晨起峰流速。無效或哮喘嚴重惡化時應增加吸入丙酸氟替卡松的劑量。如需要，應給予全身用糖皮質激素治療和/或抗生素治療(如有感染)。

本吸入氣霧劑主要用于哮喘長期的常規(guī)治療而不適用于緩解急性哮喘癥狀，病人此時應該選用快速短效的吸入型支氣管擴張劑。建議病人備有上述急救藥。不可突然中斷本吸入氣霧劑的治療。非常罕見血糖水平增高(參見“不良反應”)的報道。對有糖尿病史的病人，應考慮其可能性。與其它吸入型糖皮質激素一樣，應特別慎用于那些活動期或靜止期肺結核的病人。應經常檢查患者使用氣霧劑裝置的技術，確認給藥與吸藥同時進行以保證藥物可最大程度到達肺部。可能的系統(tǒng)作用，包括腎上腺。

【兒童用藥】應監(jiān)測接受皮質類固醇治療(包括丙酸氟替卡松)中的兒童的生長發(fā)育。應權衡長期用藥導致的對生長發(fā)育的潛在影響與所獲得的臨床益處。為將吸入皮質類固醇(包括丙酸氟替卡松)的全身作用減至最小，病人均應將所用劑量逐漸調整至有效控制癥狀的最低劑量。(見&ldquo;用法用量&rdquo;)。兒童以推薦劑量吸入丙酸氟替卡松，腎上腺功能和儲備通常保持在正常范圍內。盡管如此，既往或間歇口服類固醇可能產生的全身作用不會減少。但是，吸入丙酸氟替卡松的益處在于可將口服類固醇的需要量減至最小。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對人類妊娠期內用丙酸氟替卡松的安全性尚無足夠的證據。在嚙齒類動物試驗中已發(fā)現皮質激素誘發(fā)胎毒性和畸胎形成。盡管如此，尚未發(fā)現此類化合物對孕期婦女的相同作用。在對小鼠和大鼠進行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上劑量的丙酸氟替卡松的致畸試驗中，可見預期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸試驗中，吸入68.7ug/kg/天劑量的丙酸氟替卡松，未見任何畸形發(fā)生，但以25.7ug/kg/天和更大劑量對母獸給藥，出現胎獸體重減輕和生長發(fā)育遲緩。就該類藥物的早期化合物而言，這些作用與人類治療相關的可能性很小。盡管如此，與其它藥物相同，只有當藥物對母親的預期益處超過對胎兒的潛在危險時，才能考慮在妊娠期間給予丙酸氟替卡松。尚未進行有關丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。對哺乳期大鼠皮下注射放射性標記過的定量藥物，1-8小時后，在血漿和乳汁中可監(jiān)測到放射性活性(在乳汁中的濃度為血漿中的3-7倍)。然而，鑒于丙酸氟替卡松在母親體內的血藥濃度很低，被新生兒攝取的丙酸氟替卡松的量估計是很少的。

【藥物過量】急性吸入高于推薦的劑量可導致暫時性腎上腺功能抑制。但無需采取緊急措施。這些病人應繼續(xù)使用可有效控制哮喘劑量的丙酸氟替卡松治療；腎上腺功能在數天內可恢復，對此可通過檢測血漿皮質醇來確認。如果長期使用超過推薦劑量的丙酸氟替卡松，會導致一定程度的腎上腺功能抑制。應監(jiān)測腎上腺儲備。一旦使用丙酸氟替卡松過量，仍然可以在能夠有效控制癥狀的適當劑量下繼續(xù)進行治療。

【藥理毒理】按推薦劑量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部顯示出強效的糖皮質激素類抗炎作用，能夠提高對哮喘癥狀的控制，減少其它藥物，如急救用支氣管擴張劑的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松較低的全身生物利用度使其與全身性給藥的皮質激素相比，其副作用的發(fā)生率和嚴重程度明顯較低。毒理學顯示本品只有當給藥劑量遠遠高于推薦的治療劑量時，才出現該類皮質激素的典型作用。在長期毒性、生殖毒性和致畸試驗研究中沒有發(fā)現新的毒理作用。丙酸氟替卡松在體內和體外均無誘變活性，在嚙齒類動物研究中未發(fā)現本品的致癌作用；在動物模型中未見本品的刺激性和致敏性。不含氟里昂的拋射劑-HFA134a，在以遠超過病人用量的高氣化物濃度對多種動物種屬進行的長達2年的暴露試驗中，未見毒性作用。

【藥代動力學】在對健康志愿者進行的為期14天的試驗中，吸入劑量為每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，給藥30-60分鐘后，藥物血漿濃度約為0.3ng/mL。對健康志愿者吸入給藥后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因劑型不同為10-30%。由于被吞咽的吸入劑量經消化道后所產生的生物利用度幾乎為零，所以藥物全身的吸收可由藥物到達肺部的量來決定。丙酸氟替卡松與其它吸入糖皮質激素在哮喘治療的藥代動力學和藥效學方面具有許多相似的特性。但與其它同類皮質激素相比，由于其不完全的胃腸道吸收和顯著的首過效應，吸入后的丙酸氟替卡松經吞咽進入系統(tǒng)循環(huán)的幾乎為零。對人類志愿者口服放射性標記和未標記的丙酸氟替卡松的研究表明，根據所用劑量不同，大部分劑量(87－100%)自糞便排泄，其中多達75%為原形藥物。1-5%的劑量以代謝物形式經尿液排泄。對健康志愿者口服16mg單劑量藥物，產生的血藥濃度小于0.5ng/mL。健康志愿者單劑靜脈注射2mg藥物，顯示丙酸氟替卡松的清除率與肝血流(900mL/分)速度接近，而腎清除率0.11mL/分)不到1%。這些結果表明肝清除幾乎是完全的?？诜锢枚冉咏诹恪ｌo脈注射給藥時，丙酸氟替卡松的藥代動力學與給藥劑量成正比。丙酸氟替卡松在身體內廣泛分布。穩(wěn)態(tài)分布體積接近300L，其清除率高達1.1L/分，提示廣泛地肝清除。丙酸氟替卡松的血漿峰濃度在3-4小時內減少近98%，且在終末半衰期(約8小時)后，血漿中藥物的濃度很低。在動物和人類試驗中，拋射劑HFA-134a經呼吸迅速清除，未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因達峰時間(tmax)和平均殘留時間均極短暫，所以HFA-134a在血漿中停留時間短而沒有蓄積。

【有效期】24月。

【執(zhí)行標準】JX20070120。

【批準文號】H20130190。

【生產企業(yè)】GlaxoWellcomeS.A.(西班牙)。

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（實習編輯：李嘉穎）