使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,嗎替麥考酚酯膠囊可以與他克莫司合用嗎?
口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產物MPA??诜o藥后在全身吸收前就代謝為MPA。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG),后者不是藥理學上的活性成份。在體內,MPAG通過肝腸循環(huán)被轉化成MPA。在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。
在服藥后6-12小時后可觀察到血漿MPA濃度的第二個峰值。同時服用消膽胺(4g,tid),可以使MPA的AUC大約降低40%(主要降低了AUC曲線的終末部分的藥物濃度)。這個現象提示了肝腸循環(huán)提高了MPA的血漿濃度。
腎功能不全患者的嗎替麥考酚酯的代謝物血漿濃度升高,MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。
他克莫司:在接受肝臟移植的患者中,合并使用他克莫司和嗎替麥考酚酯膠囊對MPA的AUC或Cmax沒有影響。最近在腎移植患者中進行的一項研究也觀察到了類似結果。在腎移植患者中發(fā)現,嗎替麥考酚酯膠囊不會改變他克莫司的濃度。但是在肝臟移植患者中,給予他克莫司服用者多劑嗎替麥考酚酯膠囊(1.5g,一天兩次)后,他克莫司的AUC大約增加20%。
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(實習編輯:王博英)
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