他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為他達(dá)拉非?；瘜W(xué)名為：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達(dá)拉非片用于糖尿病男性的劑量是怎樣呢？

他達(dá)拉非片口服后快速吸收，他達(dá)拉非片服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達(dá)拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達(dá)拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。

他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時。他達(dá)拉非片主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達(dá)拉非片的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。他達(dá)拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。他達(dá)拉非片每日用藥一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

他達(dá)拉非片用于糖尿病男性的劑量：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg?？芍辽僭谛陨钋?0分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續(xù)每日服用他達(dá)拉非，因為尚未確定長期服用的安全性。同時，因為他達(dá)拉非的作用經(jīng)常持續(xù)超過一天。

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（實習(xí)編緝：鐘麗冰）