他達拉非片的主要成份為他達拉非?;瘜W(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,哪些患者禁用他達拉非片呢?
他達拉非片對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應(yīng)時間。他達拉非片與安慰劑相比,他達拉非片被證實在服藥后短至16分鐘,長達36小時內(nèi)對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學(xué)意義上的顯著改善。他達拉非片與安慰劑比較,他達拉非片對健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。
他達拉非片為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。他達拉非片是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達拉非片當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達拉非不發(fā)生作用。他達拉非片的體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。
他達拉非片對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10,000倍以上。他達拉非片對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。他達拉非片對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。
已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用他達拉非片。臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認(rèn)為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用他達拉非片。已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴(yán)禁服用他他達拉非片:
(1)在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者。
(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者。
(3)在過去6個月內(nèi)達到紐約心臟病協(xié)會診斷標(biāo)準(zhǔn)2級或超過2級的心衰患者。
(4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
(5)最近6個月內(nèi)發(fā)生過中風(fēng)的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
健客藥師溫馨提醒:對本品過敏者請慎服,如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專科藥師為您提供免費的全程用藥指導(dǎo)與日常護理指南!
(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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