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他達(dá)拉非片常見的不良反應(yīng)有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/3 23:17:37
    導(dǎo)讀:他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時。他達(dá)拉非片主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。

他達(dá)拉非片為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非。那么,他達(dá)拉非片常見的不良反應(yīng)有哪些呢?

他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13,000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時。他達(dá)拉非片主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者,他達(dá)拉非片的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。他達(dá)拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。他達(dá)拉非片每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

他達(dá)拉非片口服后快速吸收,他達(dá)拉非片服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達(dá)拉非片的分布平均分布容積約63升,說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達(dá)拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。

服用他達(dá)拉非片常見的不良反應(yīng):神經(jīng)系統(tǒng):頭暈;心血管系統(tǒng):心悖;血管:面部潮紅;呼吸系統(tǒng):鼻充血;胃腸道系統(tǒng):腹痛、胃-食道反流。骨骼肌:背痛、肌痛

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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