藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,阿奇霉素片可以與環(huán)孢素合用嗎?
阿奇霉素片的藥代動(dòng)力學(xué):吸收:口服本品后,阿奇霉素廣泛分布于全身,生物利用度約37%,2-3小時(shí)血漿藥濃度達(dá)峰。
分布:動(dòng)物試驗(yàn)表明,吞噬細(xì)胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗(yàn)?zāi)P桶l(fā)現(xiàn),活化吞噬細(xì)胞比非活化吞噬細(xì)胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動(dòng)物模型結(jié)果說(shuō)明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。
人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,阿奇霉素組織濃度遠(yuǎn)高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見(jiàn)病原體的MIC90。
每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥(niǎo)型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體主要感染白細(xì)胞,阿奇霉素在白細(xì)胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%),穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時(shí)均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
消除:血漿消除半衰期與2-4天時(shí)的組織消除半衰期密切相關(guān)。
約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時(shí)內(nèi)排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見(jiàn)高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測(cè)定的結(jié)果,發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。
環(huán)孢素:在健康志愿者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究,每日口服阿奇霉素500mg,連續(xù)3天后再口服環(huán)孢素單劑量10mg/kg,環(huán)孢素的峰濃度和5小時(shí)藥時(shí)曲線下面積顯著增加。故二者同時(shí)使用時(shí)必須慎重。如必須同時(shí)使用,應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度,以便相應(yīng)調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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