阿奇霉素：三種情況要慎用！

2017-07-08 來源：藥評中心標簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥聯(lián)盟

摘要：大環(huán)內(nèi)酯類藥物呈弱堿性，不僅可以通過胎盤屏障，而且易于分泌至乳汁中。例如，紅霉素在胎兒血漿中的藥物濃度可達母體血漿濃度的5~20%，在母乳中的藥物濃度可達血漿濃度的50%。

　　阿奇霉素臨床應用廣泛。一方面，對沙眼衣原體或敏感淋球奈瑟菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服1.0g；另一方面，對一般感染，一日一次，一次0.25g，連服5日，患者依從性高；再者，與紅霉素相比，阿奇霉素的胃腸道反應程度輕、發(fā)生率低。但是，作為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，阿奇霉素也可致嚴重、甚至致命的不良反應。

　　一、心臟病患者：謹慎使用

　　一項回顧性隊列研究發(fā)現(xiàn)，在5日的治療中，與服用阿莫西林和未服用任何抗生素的患者相比，服用阿奇霉素的患者心血管死亡的風險增加：低心血管風險患者使用阿奇霉素，每100萬例中增加47例心血管死亡；高心血管風險患者，每100萬例中增加245例心血管死亡。

　　為此，美國FDA發(fā)布警示：阿奇霉素可能引起心電活動異常改變，導致潛在的致命性心律失常。先天或己知有QT間期延長的患者、低血鉀或低血鎂者、心率較慢者、接受某些抗心律失常藥物治療者或心律失常者較易發(fā)生此類風險。

　　溫馨提示：對于存在上述情況的患者，應更換其他抗生素治療，在選擇替代藥物時應考慮：喹諾酮類藥物與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物同樣存在QT間期延長的副作用。

　　案例：患者，男，54歲。以干咳半月余入院，以往有下壁心肌梗死病史。入院后給予阿奇霉素0.5g溶于5%葡萄糖水250ml靜脈滴注，50滴/分，滴至5分鐘后，患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、心前區(qū)不適，誤認為胃腸道反應，隨即減慢滴速，繼續(xù)靜脈滴注，5分鐘后患者出現(xiàn)煩躁、嘔吐，立即停止靜脈滴注，心電圖檢查提示室性三聯(lián)律。

　　溫馨提示：①靜脈滴注阿奇霉素時出現(xiàn)心前區(qū)不適、惡心嘔吐時應及時做心電圖檢查，了解有無心律失常，以防誤診誤治。②每500mg的滴注時間不能少于60分鐘，其中藥液濃度為1mg/ml時滴注時間應為3小時，濃度為2mg/ml時滴注時間應為1小時。

　　二、哺乳期婦女：10天內(nèi)暫停哺乳

　　大環(huán)內(nèi)酯類藥物呈弱堿性，不僅可以通過胎盤屏障，而且易于分泌至乳汁中。例如，紅霉素在胎兒血漿中的藥物濃度可達母體血漿濃度的5~20%，在母乳中的藥物濃度可達血漿濃度的50%。

　　雖然尚無阿奇霉素在母乳中分泌的資料，但臨床研究表明：在母乳喂養(yǎng)期間使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物（阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、羅紅霉素或螺旋霉素）會增加嬰兒肥厚性幽門狹窄的風險。

　　嬰兒肥厚性幽門狹窄的主要臨床癥狀為：頻繁嘔吐，一般于喂奶后10~30分鐘即嘔吐胃內(nèi)容物，無膽汁，多出現(xiàn)于出生后幾周內(nèi)，可引起脫水、體重下降，電解質(zhì)紊亂等。

　　阿奇霉素藥品說明書及《抗菌藥物臨床應用指導原則》要求：哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。阿奇霉素半衰期長（35~48小時），因此建議：用藥期間（一般感染用藥時間為3天）及停藥后7天內(nèi)暫停哺乳。

　　溫馨提示：①阿奇霉素口服用于6個月以上兒童中耳炎或社區(qū)獲得性肺炎：通?？诜┝繛?0mg/kg，每日1次，連續(xù)用藥3天；②阿奇霉素口服制劑也可用于2歲以上兒童咽炎或扁桃體炎：口服劑量12mg/kg，每日1次，連續(xù)用藥5天。

　　三、重癥無力者：盡量避免使用

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素）、氨基糖甙類（慶大霉素、阿米卡星）、喹諾酮類（莫西沙星、氧氟沙星）及林可酰胺類（林可霉素、克林霉素），均可以導致肌無力癥狀的加劇，以至誘發(fā)危象的發(fā)生。

　　案例：患者，女，68歲，既往患重癥肌無力2年。因咳嗽、咳痰給予阿奇霉素0.5g靜滴。當藥物靜點后約2小時，患者于活動中出現(xiàn)四肢無力加重，胸悶，呼吸困難，咳嗽、咳痰無力，吞咽困難。立即給予吸氧及新斯的明1mg肌注后約20分鐘，呼吸困難、胸悶及咳嗽無力癥狀緩解，恢復如前。第二日常規(guī)再次給予阿奇霉素0.5g靜點后，患者于靜點中再次出現(xiàn)同樣癥狀，肌注新斯的明后緩解。自第三日停用阿霉素后，一直無呼吸困難及咳嗽無力等癥狀發(fā)生。

　　溫馨提示：阿奇霉素可加重重癥肌無力患者病情或誘發(fā)新的癥狀，重癥肌無力患者盡量避免使用阿奇霉素！