阿德福韋酯片口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)磷酸化核苷類似物。那么,阿德福韋酯片有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
其藥代動(dòng)力學(xué):
阿德福韋酯是活性成份阿德福韋的前體藥物??诜o藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似??诜⒌赂mf酯10mg阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)中位數(shù)時(shí)間為1.75小時(shí)(范圍:0.58~4.0小時(shí))。Cmax中位數(shù)為16.70(9.66~30.56)ng/mL,AUCo-∞的中位數(shù)為204.40(109.75~356.05)ngh/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。
阿德福韋在濃度范圍為0.1~25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。阿德福韋通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌經(jīng)腎臟排泄??诜⒌赂mf酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。輕度腎損害(肌酐清除率50mL/min)對(duì)阿德福韋酯的代謝影響不大。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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