阿德福韋酯片口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)磷酸化核苷類似物。那么,阿德福韋酯片有怎樣的藥代動力學?
阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
其藥代動力學:
阿德福韋酯是活性成份阿德福韋的前體藥物??诜o藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似??诜⒌赂mf酯10mg阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58~4.0小時)。Cmax中位數(shù)為16.70(9.66~30.56)ng/mL,AUCo-∞的中位數(shù)為204.40(109.75~356.05)ngh/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。
阿德福韋在濃度范圍為0.1~25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌經(jīng)腎臟排泄。口服阿德福韋酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。輕度腎損害(肌酐清除率50mL/min)對阿德福韋酯的代謝影響不大。
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(實習編輯:梁曉冰)
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