藥物代謝動力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用??；更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。

阿德福韋酯片(賀維力)主要成份：阿德福韋酯，其化學(xué)名稱為9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤

阿德福韋酯片(賀維力)為白色至類白色片，一面刻有“GSKKNU”字樣，另一面為空白。

阿德福韋酯片(賀維力)適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

那么，阿德福韋酯片(賀維力)的藥代動力學(xué)是怎樣的？

吸收：阿德福韋酯，即阿德福韋二新戊酰氧甲酯，是活性成份阿德福韋的前體藥物?？诜酒?0mg后阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍：0.58-4.0小時)。Cmax的中位數(shù)為幾何平均值16.70(9.66-30.56)ng/mL，AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL(相應(yīng)平均值見表10-3)。中國人口服本品10mg的藥代動力學(xué)參數(shù)參見表10-1。

食物對口服吸收的影響：阿德福韋酯10mg與食物一起服用時，阿德福韋的全身暴露量不受影響。

分布：臨床前研究表明，口服阿德韋酯后，阿德福韋在大多數(shù)組織有分布，分布濃度最高的組織包括腎臟、肝臟和腸道組織。體外研究中阿德福韋濃度范圍在0.1到25μg/mL內(nèi)時，與人血漿或人血清蛋白的結(jié)合率≤4%。靜脈給藥1.0或3.0mg/kg/天后的穩(wěn)態(tài)分布容積分別為392±75和352±9mL/kg。

代謝：口服給藥后，阿德福韋酯迅速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度遠高于體內(nèi)濃度的情況下(大于4,000倍)，阿德福韋不抑制下列任何一種人類CYP450同工酶：CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的底物。根據(jù)體外實驗結(jié)果，和已知阿德福韋的消除途徑，阿德福韋通過CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性較小。

消除：阿德福韋通過腎小球濾和腎小管主動分泌經(jīng)腎臟排泄。阿德福韋酯10mg多次給藥后，24小時后尿中可以回收到給藥劑量的45%，血漿中的阿德福韋濃度以雙指數(shù)的方式降低，終末消除半衰期的中位數(shù)為7.22小時(4.72-10.70小時)。

中國健康受試者、美國健康受試者和美國HBV患者三組人群中的本品藥代動力學(xué)參數(shù)相似。(見表10-1，10-2、10-3)

線性/非線性：阿德福韋酯用藥劑量在10-60mg范圍內(nèi)時，其藥代動力學(xué)參數(shù)與用藥劑最成正比且不受多次給藥的影響。

中重度肝臟功能損害患者中的藥代動力學(xué)特性與健康受試者的藥代動力學(xué)特性相似。所以，有肝功能損害的患者無須調(diào)整用藥劑量。

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（實習(xí)編輯：徐茶珍）