替吉奧膠囊為口服藥品,使用時(shí)需注意嚴(yán)重的腎功能障礙患者;嚴(yán)重的肝功能障礙患者;正在使用氟胞嘧啶的患者禁用。那么,替吉奧膠囊的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
替吉奧膠囊藥理毒理是:
1、抗腫瘤作用本品對(duì)吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。此外,本品對(duì)Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,對(duì)人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
2、作用機(jī)制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑,口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,增強(qiáng)了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使本品口服后抗腫瘤作用增強(qiáng),但消化道毒性降低。
3.毒理研究:性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示:小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beagle犬的LD50為53mg/kg。長期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示:本品對(duì)SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細(xì)胞。
看了以上的介紹,相信您對(duì)本品有了一定了解,希望對(duì)您有所幫助,如果您還有疑問,請(qǐng)咨詢?cè)诰€專家。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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