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恩替卡韋片會出現肌痛現象嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/11 12:57:56
    導讀:恩替卡韋片的腎清除率為360-471mL/min,恩替卡韋片不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。那么,恩替卡韋片會出現肌痛現象嗎?

恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。恩替卡韋片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除,恩替卡韋片的清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片的腎清除率為360-471mL/min,恩替卡韋片不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

恩替卡韋片的藥代動力學資料表明,恩替卡韋片的表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋片在國外進行的研究中,恩替卡韋片最常見的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應和實驗室檢測指標異常而退出研究。恩替卡韋片在中國進行的臨床試驗中,恩替卡韋片最常見的不良反應有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠風疹。這些不良反應多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當。

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(實習編緝:張桂平)

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