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恩替卡韋片會(huì)出現(xiàn)腹痛現(xiàn)象嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/11 12:49:10
    導(dǎo)讀:恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍。

恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。那么,恩替卡韋片會(huì)出現(xiàn)腹痛現(xiàn)象嗎?

恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩替卡韋片的清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片的腎清除率為360-471mL/min,恩替卡韋片不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩替卡韋片的表觀分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋片在國(guó)外進(jìn)行的研究中,恩替卡韋片最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。恩替卡韋片在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中,恩替卡韋片最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠風(fēng)疹。這些不良反應(yīng)多為輕到中度。在與拉米夫定對(duì)照的試驗(yàn)中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當(dāng)。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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