恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。那么,服用恩替卡韋片會出現疲勞現象嗎?
恩替卡韋片對健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片的食物對口服吸收的影響,恩替卡韋片進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),恩替卡韋片的Cmax降低44-46%,恩替卡韋片的藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
恩替卡韋片的抗病毒活性,恩替卡韋片在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋片抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋片對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM),恩替卡韋片對在細胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒(HIV)無臨床相關活性(EC50]10μM)。
恩替卡韋片在國外進行的研究中,本品最常見的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應和實驗室檢測指標異常而退出研究。在中國進行的臨床試驗中,本品最常見的不良反應有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風疹。這些不良反應多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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